Defactinib

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SKU: MB3324 分类: , 标签:

VS-6063;PF-04554878;Defactinib
分子式:C20H21F3N8O3S 分子量:510.49
简介:Defactinib 是一种新型FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
别名:VS-6063; PF-04554878;Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-
(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (9.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
作用机理:
本品能够以AKT依赖性的方式,通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44,增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式,在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示,本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。
生物活性

产品描述

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。

靶点

FAK

体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

体内研究

在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种强效的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKT依赖性通路克服YB1介导的紫杉醇耐药性。本品和紫杉醇结合应用,显著降低了细胞增殖,加速了细胞凋亡,使肿瘤重量减少了92.7%到97.9%。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9589 mL

9.7945 mL

19.5890 mL

5 mM

0.3918 mL

1.9589 mL

3.9178 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:96 小时
  • Method:卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。

动物实验:

  • Animal Models:负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
  • Formulation:PBS
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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