C188-9

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C188-9
分子式:C27H21NO5S分子量:471.52

简介:C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:6 mg/mL (12.72 mM);DMSO: 94 mg/mL (199.36 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。

IC50& Target

STAT3 (Cell-free)

4.7 nM(Kd)

体外

C188-9是STAT3的小分子抑制剂,靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点,Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶。

细胞实验:

  • Cell lines:UM-SCC-17B细胞
  • Concentrations:0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
  • Incubation Time:24 h
  • Method:

将不同浓度的C188或C188-9(0/0.1/0.3/1/3/10/30μM)于UM-SCC-17B细胞共孵育,处理24小时。
(Only for Reference)

动物实验:

  • Animal Models:雌性CD2F1小鼠,皮下注射等基因C26肿瘤细胞
  • Formulation:D5W (5%, w/v)
  • Dosages:12.5 mg/kg
  • Administration:i.p.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1208 mL

10.6040 mL

21.2080 mL

5 mM

0.4242 mL

2.1208 mL

4.2416 mL

10 mM

0.2121 mL

1.0604 mL

2.1208 mL

50 mM

0.0424 mL

0.2121 mL

0.4242 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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规格

25mg, 5mg

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