产品简介：
Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的mTOR抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的IC50值为 0.2 nM。
分子式：C53H84NO14P 分子量：990.21
别名：AP23573;药雷帕霉素;MK 8669; 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素;AP23573; MK-8669; Ridaforolimus; AP 23573; MK 8669; AP-23573; MK8669;42-(Dimethylphosphinate)rapamycin
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：198 mg/mL (199.95 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Deforolimus (Ridaforolimus MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物，抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。 |
|---|---|
| 靶点 | mTOR |
| IC50 | 0.2 nM |
| 体外研究 | 使用Deforolimus处理HT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM和1.0 nM,且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性，EC50为~0.1 nM。Deforolimus作用于人NSCLC细胞系（除了H157细胞），显著抑制细胞生长，IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞（除了表达mTORC1耐药变异的H1666），使p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞，提高pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或PD0325901联用处理人肺癌细胞系，具有协同作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关，处理24小时后，抑制40%核糖体合成，且使多核糖体/染色单体比例下降。 |
| 体内研究 | Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺)移植瘤的小鼠，具有显著抗癌效果，这种作用存在剂量依赖性，且作用于SK-LMS-1移植瘤，抑制mTOR信号。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0099 mL | 5.0494 mL | 10.0989 mL |
| 5 mM | 0.2020 mL | 1.0099 mL | 2.0198 mL |
| 10 mM | 0.1010 mL | 0.5049 mL | 1.0099 mL |
| 50 mM | 0.0202 mL | 0.1010 mL | 0.2020 mL |
| 激酶实验 | 激酶实验: 用浓度不断提高的 Deforolimus (0-100 nM)处理HT-1080细胞2小时，然后收集。在变性裂解buffer中抽屉细胞裂解液, 在SDS-PAGE上分析，然后转移到PVDF膜上。阻断后,膜和一抗在室温下温育1小时，随后和适当的HRP联合二抗再温育1小时。使用增强化学荧光法，及X-光片进行曝光自显影，而测定免疫蛋白。通过抑制磷酸化的核糖体蛋白S6(p-S6)和4E-BP1(p-4E-BP1)水平而测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:Colo205, H1755, H1395, H1666, A549, H157,和H1703 Concentrations:溶于乙醇,终浓度为1 μM Incubation Time:72-120小时 Method:细胞按2到3×104/mL接种, 2小时后加入梯度稀释的Deforolimus，结果至少三组细胞倍增(72-120小时)。使用CellTiter 96 AQueous 非放射性增殖实验和Sulforhodamine B实验测定Deforolimus作用效果。对于Deforolimus，增长效应被描述为IC30，因为Rapamycin和其衍生物不显著抑制细胞增殖。 |
| 动物实验 |
Animal Models:皮下移植PC-3, A549, HCT-116, MCF7, PANC-1和 SK-LMS-1肿瘤的雄性和雌性无胸腺NCr-nu小鼠。 Formulation:溶于乙醇 ,然后在4% 乙醇, 5% Tween-80, 和5% 丙二醇中稀释 Dosages:~10 mg/kg Administration:腹腔注射 |
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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