Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
分子式:C53H84NO14P 分子量:990.21

简介: Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的mTOR抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的IC50值为 0.2 nM。
别名:AP23573;药雷帕霉素;MK 8669; 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素;AP23573; MK-8669; Ridaforolimus; AP 23573; MK 8669; AP-23573; MK8669;42-(Dimethylphosphinate)rapamycin
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:198 mg/mL (199.95 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Deforolimus (Ridaforolimus MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。

靶点

mTOR

IC50

0.2 nM

体外研究

使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM和1.0 nM,且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性,EC50为~0.1 nM。Deforolimus作用于人NSCLC细胞系(除了H157细胞),显著抑制细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞,提高pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或PD0325901联用处理人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。

体内研究

Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺)移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.0099 mL

5.0494 mL

10.0989 mL

5 mM

0.2020 mL

1.0099 mL

2.0198 mL

10 mM

0.1010 mL

0.5049 mL

1.0099 mL

50 mM

0.0202 mL

0.1010 mL

0.2020 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
用浓度不断提高的 Deforolimus (0-100 nM)处理HT-1080细胞2小时,然后收集。在变性裂解buffer中抽屉细胞裂解液, 在SDS-PAGE上分析,然后转移到PVDF膜上。阻断后,膜和一抗在室温下温育1小时,随后和适当的HRP联合二抗再温育1小时。使用增强化学荧光法,及X-光片进行曝光自显影,而测定免疫蛋白。通过抑制磷酸化的核糖体蛋白S6(p-S6)和4E-BP1(p-4E-BP1)水平而测定IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines:Colo205, H1755, H1395, H1666, A549, H157,和H1703
  • Concentrations:溶于乙醇,终浓度为1 μM
  • Incubation Time:72-120小时
  • Method:细胞按2到3×104/mL接种, 2小时后加入梯度稀释的Deforolimus,结果至少三组细胞倍增(72-120小时)。使用CellTiter 96 AQueous 非放射性增殖实验和Sulforhodamine B实验测定Deforolimus作用效果。对于Deforolimus,增长效应被描述为IC30,因为Rapamycin和其衍生物不显著抑制细胞增殖。

动物实验:

  • Animal Models:皮下移植PC-3, A549, HCT-116, MCF7, PANC-1和 SK-LMS-1肿瘤的雄性和雌性无胸腺NCr-nu小鼠。
  • Formulation:溶于乙醇 ,然后在4% 乙醇, 5% Tween-80, 和5% 丙二醇中稀释
  • Dosages:~10 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg, 5mg

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