ADX-47273

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ADX-47273
分子式:C20H17F2N3O2 分子量:369.36

简介: ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM),EC50值为170nM。
别名:(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (200.34 mM);Water Insoluble;Ethanol :30 mg/mL (81.22 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

靶点

mGlu5

0.17 μM(EC50)

体外研究

在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞,ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应, 对响应的最大增加大约为9倍,EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应,在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中,ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。在大鼠海马切片中,ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强,该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。

体内研究

在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中,ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应,并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中,ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内,PCP刺激后20分钟,阿朴吗啡刺激后30分钟,以及苯丙胺刺激后所有时间点,与载体预处理相比,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中,ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内,ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别,并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药,注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM),本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7074 mL

13.5369 mL

27.0739 mL

5 mM

0.5415 mL

2.7074 mL

5.4148 mL

10 mM

0.2707 mL

1.3537 mL

2.7074 mL

50 mM

0.0541 mL

0.2707 mL

0.5415 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:雄性Long-Evans大鼠
  • Formulation:无菌 0.9% 氯化钠溶液
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:处死30分钟前单剂量腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 5mg

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