产品简介：
AS-605240 是一种口服有效的特异性PI3Kγ抑制剂。
别名：5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
分子式：C12H7N3O2S 分子量：257.27
物理性状及指标：
外观：………………棕色至红色固体
溶解性：……………DMSO：0.4 mg/mL (1.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kγ
PI3Kα
PI3Kβ
PI3Kδ
|
| IC50 |
8 nM
60 nM
270 nM
300 nM
|
| 体外研究 | AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270,和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs),抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和LTP。 |
| 体内研究 | AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型,降低血糖水平,明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。 |
| 特征 | AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AS605240是高效选择性PI3Kγ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8870 mL | 19.4348 mL | 38.8697 mL |
| 5 mM | – | – | – |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 体外PI3K油脂激酶实验 : (1)测定PI3Kγ: 100 ng人类PI3Kγ和激酶buffer(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% Na Cholate，及15 μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP)和含18 μM PtdIns 与250 μM PtdSer的脂质囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在时，在RT中温育处理。加入250 μg Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠终止激酶反应。(2) 测定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同纯化的PI3K亚型及浓度饱和的PtdIns温育。因此,测定PI3Kα,β,和δ的IC50值，用于评估抑制剂选择性：60 ng PI3Kα和激酶buffer（与PI3Kγ的激酶buffer类似，但是不含89 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP，也没有Na Cholate)和含212 μM PtdIns 与58 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。100 ng PI3Kβ和激酶buffer(含 70 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 4 mM MgCl2，没有 Na Cholate)和含225 μM PtdIns与45 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。90 ng PI3Kδ和激酶buffer (含65 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,1 mM MgCl2, 没有Na Cholate)和含 100 μM PtdIns与170 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。2小时后终止反应。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:RAW264巨噬细胞 Concentrations:1 nM-10 μM,溶于DMSO Incubation Time:30分钟 Method: 在无血清培养基上饥饿处理3小时后，细胞用AS-605240或DMSO预处理30分钟，然后用50 nM C5a刺激5分钟。使用Ser473位点磷酸化的Akt特定抗体和标准ELISA法监测PKB磷酸化。 |
| 动物实验 |
Animal Models:RANTES诱导的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型，αCII诱导的患关节炎和胶原诱导的患关节炎的雄性DBA/1鼠模型 Formulation:溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20 Dosages:50 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
