产品简介：
R406 是一种ATP竞争性的Syk抑制剂，有效抑制 Syk 激酶活性。
分子式：C22H23FN6O5·C6H6O3S 分子量：628.63
别名：2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4- pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (159.07 mM)；Water Insoluble；Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | R406是有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM,强抑制Syk，但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果低5倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
Flt3(Cell-free assay)
Syk(Cell-free assay)
41 nM |
| 体外研究 | R406强抑制免疫球蛋白E (IgE)和IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的LTC4，细胞因子和趋化因子的产生和释放,包括TNFα, IL-8,和GM-CSF。R406抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性，R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。R406明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4分泌。R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或HIT病患的血浆通过FcγRIIA交叉结合形成的功能。 |
| 体内研究 | 在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。 |
| 特征 | R406是治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。R406 是一种ATP竞争性的Syk抑制剂，有效抑制 Syk 激酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5908 mL | 7.9538 mL | 15.9076 mL |
| 5 mM | 0.3182 mL | 1.5908 mL | 3.1815 mL |
| 10 mM | 0.1591 mL | 0.7954 mL | 1.5908 mL |
| 50 mM | 0.0318 mL | 0.1591 mL | 0.3182 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:在C57BL/6鼠中腹腔注射150 μL 取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。 Formulation:35% TPGS, 60% PEG 400, 和5% 丙二醇 Dosages:1 或5 mg/kg Administration:口服处理 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
