产品简介：
CYT387 是 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂。
分子式：C23H22N6O2 分子量：414.46
别名：CYT387；Benzamide, N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (178.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | CYT387是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。 |
|---|---|
| 靶点 |
JAK1
JAK2
JAK3
|
| IC50 |
11 nM
18 nM
155 nM
|
| 体外研究 | CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和18 nM,效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt)增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387作用于组成型激活的JAK2或MPL信号的细胞系,包括Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM和700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。最新研究显示CYT387抑制IL-6和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387单独用药，以及和传统抗MM治疗药Bortezomib和Melphalan联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。 |
| 体内研究 | CYT387作用于鼠MPN模型，使白细胞数，血球密度,脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 |
| 特征 | CYT387是ATP竞争性小分子JAK1和JAK2抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CYT387 是 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4128 mL | 12.0639 mL | 24.1278 mL |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4128 mL | 4.8256 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2064 mL | 2.4128 mL |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2413 mL | 0.4826 mL |
| 激酶实验 | 无细胞激酶活性检测实验测定IC50值: 在肽底物磷酸化实验之前，纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标标记的JAK激酶域。在384孔板上，使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L Concentrations:0 到10 μM Incubation Time:72 小时 Method:使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合，然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时，然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。 |
| 动物实验 |
Animal Models:移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠 Formulation:Cyt387溶于NMP (120 mg/mL)。随后使用0.14 M Captisol 稀释CYT387/NMP 混合物，使其浓度变为6 mg/mL，再使用0.1M Captisol稀释，使其浓度变为4 mg/mL。 Dosages:≤50 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
