产品简介：
Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型EGFR抑制剂，作用于EGFR，ErbB2 和 ErbB3。
分子式：C23H25ClFN5O3 分子量：473.93
别名：AZD-8931；1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (84.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
ErbB2
(Cell-free assay) 3 nM EGFR
(Cell-free assay) 4 nM ErbB3
(Cell-free assay) 4 nM |
| 体外研究 | AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 |
| 体内研究 | AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1100 mL | 10.5501 mL | 21.1002 mL |
| 5 mM | 0.4220 mL | 2.1100 mL | 4.2200 mL |
| 10 mM | 0.2110 mL | 1.0550 mL | 2.1100 mL |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2110 mL | 0.4220 mL |
| 激酶实验 | 分离的激酶实验: 人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4 mM 测定 erbB2,2 mM 测定 EGFR)，使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, Concentrations:0.001-10 μM Incubation Time:96 小时 Method:为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性，使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数，然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 Formulation:悬浮在溶于去离子水的1% (v/v)Tween-80溶液中 Dosages:6.25-50 mg/kg Administration:口服饲喂 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
