产品简介：
GW 5074 是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
分子式：C15H8Br2INO2 分子量：520.94
别名：2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | GW5074是有效的，选择性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 | c-Raf |
| IC50 | 9 nM |
| 体外研究 | GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074影响Ras, NF-kappa B和c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。 |
| 体内研究 | GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GW5074是有效的，选择性c-Raf抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9196 mL | 9.5980 mL | 19.1961 mL |
| 5 mM | 0.3839 mL | 1.9196 mL | 3.8392 mL |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9598 mL | 1.9196 mL |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1920 mL | 0.3839 mL |
| 激酶实验 | 亲和力测定: 通常使用纯化的激酶和合成的底物在标准条件下进行体外激酶实验。每组实验使用5-10 mU 纯化的激酶。GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5实验中,激酶与1 μM GW5074在含8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]的Buffer中在室温下温育40分钟。等样加到P30过滤器上，测量33P渗透率而定量分析激酶活性，然后在50 mM 磷酸中洗涤，进行闪烁计数。Buffer组成包含c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7，50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下: c-Raf使用0.66 mg/mL MBP;cdks使用0.1 mg/mL 组蛋白 H1;JNKs使用3 μM ATF2; MEK1使用1 μM MAPK2; MKK6使用 1 μM SAPK2a，MKK7使用 2 μM JNK1α。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:皮层神经元 Concentrations:~5 μM Incubation Time:24 小时 Method:HCA 稀释100倍，调节到pH 7.5。为了测评GW5074对HCA诱导的细胞毒性的影响，GW5074添加到HCA处理的皮层神经元中。24小时后，测定活力。 |
| 动物实验 |
Animal Models:处理50–55 mg/kg 3-NP 的8周大的 C57BL/6 雄性小鼠 Formulation:溶于生理盐水 Dosages:0.5–10 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
