ZM 336372

¥390.00

规格: 5mg

CAS 号:208260-29-1
英文名字: ZM 336372
质量标准:>98%,c-Raf抑制剂

SKU: MB4072-1 分类: , 标签:

ZM 336372
分子式:C23H23N3O3 分子量:389.45

简介:ZM 336372是c-Raf抑制剂,比对B-RAF的抑制性高10倍,对PKA/B/C,AMPK和p70S6无活性。

别名:Benzamide, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL (200.28 mM);Water Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (5.13 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
靶点 C-Raf 70 nM
体外研究 ZM 336372作用于C-Raf 的选择性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β,IC50 为2 μM,即使在高达50 μM浓度下,对C-Raf的选择性也高于包括PKA,PKC,AMPK,p42 MAPK,MKK1,SAPK1/JNK,和CDK1等17种其他蛋白激酶。ZM 336372不会阻止生长因子或佛波酯诱导的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。此外,ZM 336372不会逆转Ras- 或Raf-转化细胞系的表现型。ZM 336372治疗诱导>100的c-Raf 和B-Raf亚型激活,但是它不会引起MKKI或p42 MAPK/ERKP激活,也不会诱导负载GTP的Ras增加,表明反馈控制环路通过Raf亚型抑制它们自身激活而存在,因此抑制作用总是被再活化而抵消。ZM 336372诱导的c-Raf活化不被MAPK级联激活,蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶的抑制所阻断。ZM 336372 (1 μM)消除过氧化氢处理后eNOS的上调。ZM 336372治疗,在良性肿瘤细胞中导致Raf-1,促分裂原活化蛋白激酶1/2,和细胞外信号调节激酶1/2连续磷酸化,并引起生物活性的激素水平,转录因子,和人无刚毛鳞甲同系物-1显著减少。此外,ZM 336372治疗显著抑制细胞增殖,并诱导细胞周期抑制剂p21和p18。ZM 336372抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖,并抑制NE血管活性肽产生。ZM 336372治疗,在HepG2中诱导剂量依赖性增殖抑制,激素分泌抑制,并上调细胞周期抑制剂。在胰腺癌细胞系中,ZM 336372也会通过Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β,从而诱导细胞凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ZM 336372是c-Raf抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2839 mL 2.5677 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5135 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 体外激酶试验:
C-Raf激酶活性直接在Sl9细胞裂解物中测定。ZM 336372不存在下,人c-Raf在Sf9细胞中通过从杆状病毒载体共表达而激活,载体中包含DNA编码的v-Ras与Lck。随后,在逐渐增加浓度的ZM 336372存在下,分析裂解物中c-Raf活性。
细胞实验
  • Cell lines:H727 和 BON
  • Concentrations:在DMSO中溶解,终浓度为~500 μM
  • Incubation Time:48,和 72小时
  • Method:细胞在不同浓度的ZM 336372存在下暴露48和72小时。培育后,移除培养基,并将细胞胰蛋白酶化。细胞在冰上培养,进行流式细胞术前5分钟,加入2.5 μg/mL碘化丙啶。数据使用FACSCalibur benchtop流式细胞仪通过CellQuest获得和分析软件得到。细胞毒性使用Cell Titer Glo试验测定。细胞增殖使用MTT法测量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

5mg

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