GW5074

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GW5074
分子式:C15H8Br2INO2 分子量:520.94

简介:GW 5074 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
别名:2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:104 mg/mL (199.63 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GW5074是有效的,选择性c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。

靶点

c-Raf

IC50

9 nM

体外研究

GW5074是有效的,特异性c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基,使c-Raf和B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元,抑制LK诱导的凋亡,这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性,但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074影响Ras, NF-kappa B和c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型,抑制神经毒素引起的细胞死亡。

体内研究

GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠,完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞,完全废除慢性吗啡介导的AC超活化I。GW5074处理小鼠,抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GW5074是有效的,选择性c-Raf抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9196 mL

9.5980 mL

19.1961 mL

5 mM

0.3839 mL

1.9196 mL

3.8392 mL

10 mM

0.1920 mL

0.9598 mL

1.9196 mL

50 mM

0.0384 mL

0.1920 mL

0.3839 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

亲和力测定:
通常使用纯化的激酶和合成的底物在标准条件下进行体外激酶实验。每组实验使用5-10 mU 纯化的激酶。GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5实验中,激酶与1 μM GW5074在含8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]的Buffer中在室温下温育40分钟。等样加到P30过滤器上,测量33P渗透率而定量分析激酶活性,然后在50 mM 磷酸中洗涤,进行闪烁计数。Buffer组成包含c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7,50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下: c-Raf使用0.66 mg/mL MBP;cdks使用0.1 mg/mL 组蛋白 H1;JNKs使用3 μM ATF2; MEK1使用1 μM MAPK2; MKK6使用 1 μM SAPK2a,MKK7使用 2 μM JNK1α。

细胞实验

  • Cell lines:皮层神经元
  • Concentrations:~5 μM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:HCA 稀释100倍,调节到pH 7.5。为了测评GW5074对HCA诱导的细胞毒性的影响,GW5074添加到HCA处理的皮层神经元中。24小时后,测定活力。

动物实验

  • Animal Models:处理50–55 mg/kg 3-NP 的8周大的 C57BL/6 雄性小鼠
  • Formulation:溶于生理盐水
  • Dosages:0.5–10 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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