Pifithrin-α (PFTα)

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CAS 号: 63208-82-2
SKU: MB4075 分类: , 标签:

Pifithrin-α (PFTα)
分子式:C16H18N2OS.HBr 分子量:367.3

简介:Pifithrin-α hydrobromide是p53抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
别名:Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide;Ethanone, 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-, hydrobromide (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (182.41 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pifithrin-α是p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

靶点

p53

体外研究

Pifithrin-α作用于ConA细胞,抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制Dox, Etoposide, Taxol,和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞,而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出(或两者同时),也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞,完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM)保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM)稳定线粒体功能,抑制caspase活化,保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号,但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM)降低热休克转录因子(HSF1)的激活,且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞,降低糖皮质激素受体的激活,且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。Pifithrin-α作用于人胚肾细胞,抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度,而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。

体内研究

Pifithrin-α按2.2 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL和Balb/c),使两个菌株的小鼠完全免遭60%γ射线照射的杀伤剂量(C57BL小鼠为8 Gy,Balb/c小鼠为6 Gy)。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠,废除p53依赖性的DNA复制调控。Pifithrin-α(2 mg/kg,腹腔注射)处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后,降低缺血性脑损伤,并保护海马神经元免受毒性的损伤。Pifithrin-α(3.6 μg/kg,腹腔注射)处理小鼠,抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠,与对照组相比显著降低运动障碍的程度。卒中发病后,Pifithrin-α给药后一个小时,动物运动障碍降低,梗塞减少。与空白对照组相比,Pifithrin-α处理7天后,显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色,观察到Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pifithrin-α hydrobromide是p53抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7226 mL

13.6129 mL

27.2257 mL

5 mM

0.5445 mL

2.7226 mL

5.4451 mL

10 mM

0.2723 mL

1.3613 mL

2.7226 mL

50 mM

0.0545 mL

0.2723 mL

0.5445 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:HCT116 和 Hela 细胞
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:在细胞处理结束时,使用溶于50%甲醇的0.25%结晶紫染色来估量贴壁细胞的数量,然后使用1%SDS洗脱染料。使用Bio-Tek EL311酶标仪测定光密度(530 nm),而反映染色的细胞数目。通过使用0.1%亚甲基蓝染色和使用显微镜计数蓝色(死)细胞,测定短期悬浮培养的原代胸腺细胞活力。

动物实验

  • Animal Models:C57BL 和 Balb/c 小鼠
  • Formulation:生理盐水
  • Dosages:2.2 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

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