NSC 319726

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NSC 319726
分子式:C11H14N4S 分子量:234.32

简介:NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,对野生型p53细胞无抑制作用。
别名:1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:19 mg/mL (81.08 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

特性

NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。

靶点

p53 (R175) 8 nM

体外研究

NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。

体内研究

NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2677 mL

21.3383 mL

42.6767 mL

5 mM

0.8535 mL

4.2677 mL

8.5353 mL

10 mM

0.4268 mL

2.1338 mL

4.2677 mL

50 mM

0.0854 mL

0.4268 mL

0.8535 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

MTS:
TOV112D细胞按每孔5,000个细胞培养在96孔板中,孔中为100 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用MTS 试剂和Victor酶标仪测量生长。

细胞实验

  • Cell lines:p53突变的MEF
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:进行细胞活力检测。细胞按每孔5×104个细胞培养在12孔板中,孔中为1 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用Guava ViaCount 试剂和Guava PCA仪器测量生长。

动物实验

  • Animal Models:p53+/+, p53-/-和 p53R172H基因敲入小鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:每天5-10 mg/kg,长达7天
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

25mg, 5mg

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