RITA (NSC 652287)

¥900.00

规格: 5mg

CAS 号:213261-59-7
英文名字:RITA (NSC652287)
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB4076-1 分类: , 标签:

RITA (NSC 652287)
分子式:C14H12O3S2 分子量:292.37

简介:RITA 是一种有效的p53-HDM-2相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导DNA-DNA交联。

别名:NSC 652287;2-Thiophenemethanol, 5,5′-(2,5-furandiyl)bis
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (198.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (27.36 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

靶点

DNA交联(A498 cells)

DNA交联(TK-10细胞)

IC50

2 nM

20 nM

体外研究

RITA作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质(S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括ACHN和UO-31生长,IC50分别为13 μM和37 μM。RITA (10 nM)使细胞周期停滞,使细胞在G2-M期累积,100 nM时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53蛋白水平。RITA (30 nM)作用于A498细胞,也诱导产生DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA对top1-调节的超螺旋SV40 DNA松散没有影响。RITA显著抑制HCT116细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53-/-细胞生长(13%)。RITA作用于表达野生型p53的细胞,比作用于缺乏p53或p53突变的细胞,更有效抑制生长。RITA结合到全长p53上,而不是谷胱甘肽S-转移酶(GST)蛋白或HDM-2。RITA阻断p53−HDM-2相互作用和p53泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量,虽然这两种蛋白是上调的。RITA阻断纯化的GST-p53和6XHis标记的His-HDM-2蛋白相互作用。RITA通过促进p53Ser46磷酸化而诱导凋亡。RITA诱导p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是,相反,通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端p53结合域(第1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

体内研究

RITA腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后,抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53-/-肿瘤没有明显影响。按1或10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次1 mg/kg RITA后,p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,而对p53-null移植瘤没有影响。RITA按10 mg/kg剂量处理给药小鼠,与对照组未处理小鼠相比,HCT116肿瘤减小90%。RITA按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。

特征

DNA交联的诱导剂,而不是DNA嵌入剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。RITA 是一种有效的p53-HDM-2相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导DNA-DNA交联。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞
  • Concentrations:0.1 nM – 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO
  • Incubation Time:48小时
  • Method:使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM – 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上,在37oC下含 5% CO2/95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA,加入RITA48小时后,测定敏感度。
动物实验
  • Animal Models:携带HCT116或HCT116 TP53-/-移植瘤的SCID小鼠
  • Formulation:PBS
  • Dosages:0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg
  • Administration:静脉注射或腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg

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