Dabrafenib,GSK2118436A

¥580.00¥1,380.00

CAS 号: 1195765-45-7
货号: MB5000

Dabrafenib;GSK2118436A;达拉菲尼;达帕菲尼
分子式:C23H20F3N5O2S2 分子量:519.56

简介: 达拉非尼Dabrafenib是ATP竞争型的Raf抑制剂,抑制对象为C-Raf和B-RafV600E。

别名:GSK 2118436;达拉菲尼;GSK-2118436A;
n-(3-(5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (57.74 mM);WaterInsoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。
靶点
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
B-Raf
(Cell-free assay)
C-Raf
(Cell-free assay)
0.8 nM 3.2 nM 5.0 nM
体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究 Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品达拉非尼Dabrafenib是ATP竞争型的Raf抑制剂,抑制对象为C-Raf和B-RafV600E 。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9247 mL 9.6235 mL 19.2471 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9247 mL 3.8494 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9247 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3849 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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