产品简介：
Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
分子式：C21H20N4 分子量：328.41
别名：JNJ-26854165；1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl
物理性状及指标：
外观：………………淡棕色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (200.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.08 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 |
|---|---|
| 特性 | JNJ 26854165是口服生物有效性的，小分子HDM2拮抗剂，具有有效的抗肿瘤活性。 |
| 靶点 |
p53
(Cell-free assay) HDM2
(Cell-free assay) Mdm2
(Cell-free assay) |
| 体外研究 | JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。 |
| 体内研究 | JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL |
| 5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL |
| 50 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6090 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞 Concentrations:0到10 μM Incubation Time:72 小时 Method:细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和 REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53，获得对数生长期细胞系，接种，用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞，非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上，24小时后，加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果，培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10 μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1，在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中，培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400 nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞)，Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数，测评细胞活力。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠，携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠 Formulation:JNJ-26854165 溶于DMSO，然后用水稀释 Dosages:≤20 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
