简介：
WZ3146是突变选择性的EGFR抑制剂。
分子式：C24H25ClN6O2 分子量：464.95
别名：WZ3146;WZ 3146;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (200.02 mM)；Water ： Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
|---|---|
| 特性 | Mutant-selective, irreversible. |
| 靶点 |
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM |
| 体外研究 | WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞，IC50为29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞，IC50为3 nM。 |
用途及描述 ：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WZ3146是突变选择性的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1508 mL | 10.7538 mL | 21.5077 mL |
| 5 mM | 0.4302 mL | 2.1508 mL | 4.3015 mL |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0754 mL | 2.1508 mL |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2151 mL | 0.4302 mL |
| 激酶实验 |
体外抑制酶动力学分析1: 使用ATP/NADH耦合实验系统，在96孔板上进行实验，实验重复进行3次。终反应混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 终反应体积丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脱氢酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合，从混合物中取出，与所有其他成分制作独立储液，然后加到后者中，开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:NSCLC 和Ba/F3 Concentrations:0 到10 μM Incubation Time:72 小时 Method:通过MTS实验测定生长和生长抑制情况。WZ3146处理NSCLC或 Ba/F3细胞72小时，测定每组实验的细胞数。所有实验点设立6到8孔，所有实验至少重复进行3次。使用GraphPad Prism version 5.0软件在Windows系统中绘制数据图形。使用非线性回归模型绘制S型剂量反应曲线。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
