产品简介：
GDC-0032 是一种有效的PI3K抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。
别名：GDC-0032; RG-7604；1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl
分子式：C24H28N8O2 分子量：460.53
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Taselisib (GDC 0032)是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kδ
(Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) PI3Kα
(Cell-free assay) 0.29 nM(Ki) PI3Kγ
(Cell-free assay) 0.97 nM(Ki) PI3Kβ
(Cell-free assay) 9.1 nM(Ki) C2β
(Cell-free assay) 292 nM |
| 体内研究 | GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。 |
| 体外研究 | GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GDC-0032 是一种有效的PI3K抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性 。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1714 mL | 10.8571 mL | 21.7141 mL |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3428 mL |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0857 mL | 2.1714 mL |
| 激酶实验 |
体外生化与细胞活性表征: 通过荧光偏振检测测量I型PI3K亚型的酶活性，监测产物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成，因为它与荧光标记的PIP3竞争性结合到GRP-1 pleckstrin同源结构域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸产物增加，导致荧光偏振信号减少，标记的荧光GRP-1蛋白结合位点被取代。I型PI3K亚型表达和纯化，作为异二聚体重组蛋白。购买Tetramethylrhodamine-标记的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 检测试剂。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油，4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫苏糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在时，检测初始速率条件下PI3Kα。在25°C进行30分钟, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1检测蛋白终止反应，在Envision酶标仪上读取荧光偏振。根据四参数方程拟合剂量-反应曲线，计算IC50值。每个值取三组实验的平均值，标准偏差小于几何平均值。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:MCF7-neo/Her2 移植瘤模型 Formulation:0.5% 甲基纤维素和0.2% Tween-80 Dosages:1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
