产品简介:
AZD2014 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为 2.81 nM。AZD2014 抑制mTORC1和mTORC2复合物。
分子式:C25H30N6O3 分子量:462.54
别名:AZD 2014; AZD-2014; Vistusertib;
3-(2,4-bis((3s)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(5,6-e)pyrimidin-7-yl)-n-methylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (82.15 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
产品描述 | Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。 |
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靶点 |
mTOR
(Cell-free assay) 2.8 nM P-Akt (S473)
(Cell-free assay) 80 nM pS6 (S235/236)
(Cell-free assay) 200 nM |
体外研究 | AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。 |
体内研究 | AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD2014 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1620 mL | 10.8099 mL | 21.6198 mL |
5 mM | 0.4324 mL | 2.1620 mL | 4.3240 mL |
10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1620 mL |
50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4324 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。