Bexarotene；蓓萨罗丁；贝沙罗汀
分子式：C24H28O2 分子量：348.48
简介：贝沙罗汀Bexarotene (Targretin)是维甲酸X受体（RXR）激动剂，可作用于CTCL。
别名：4-[1-(5,6,7,8-Tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid, LGD-1069, SR-11247
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
MP：…………………230-231°C
溶解性：………………DMSO 8 mg/mL (22.98 mM)；Ethanol Insoluble；Water Insoluble
纯度：…………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
作用机制及生物活性
| 产品描述 | Bexarotene 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。 |
| 靶点 | RXR |
| 体外研究 | 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 |
| 体内研究 | 在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Bexarotene 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作抗肿瘤，相关皮肤T细胞淋巴瘤治疗等科学研究。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8736 mL | 14.3678 mL | 28.7356 mL |
| 5 mM | 0.5747 mL | 2.8736 mL | 5.7471 mL |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4368 mL | 2.8736 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。